Букладезин - Bucladesine

Букладезин

Клинические данные
Другие имена	Дибутирилциклический аденозинмонофосфат (N6,2'-O-дибутирил) -аденозин-3 ', 5'-монофосфат Дибутирил цАМФ DcAMP DBcAMP
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД	C01CE04 (ВОЗ)
Идентификаторы
Название ИЮПАК скучно (3ар,4р,6р, 6ар) -4- (6-бутанамидо-9ЧАС-пурин-9-ил) -6 - [(бутаноилокси) метил] -2-оксо-тетрагидро-2ЧАС-1,3,5,2λ^5-фуро [3,4-d] [1,3,2] диоксафосфол-2-олат
Количество CAS	362-74-3 Y
PubChem CID	28177
IUPHAR / BPS	5485
ChemSpider	9306 Y
UNII	63X7MBT2LQ
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 50095 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL485980 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1040459
ECHA InfoCard	100.006.046
Химические и физические данные
Формула	C18ЧАС23N5NaО8п
Молярная масса	491.373 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (Nc4ncnc1c4ncn1 [C @@ H] 2O [C @@ H] 3COP (= O) (O [C @ H] 3 [C @ H] 2OC (= O) CCC) O) CCC
ИнЧИ InChI = 1S / C18H24N5O8P / c1-3-5-11 (24) 22-16-13-17 (20-8-19-16) 23 (9-21-13) 18-15 (30-12 (25) 6-4-2) 14-10 (29-18) 7-28-32 (26,27) 31-14 / ч 8-10,14-15,18H, 3-7H2,1-2H3, (H, 26 , 27) (H, 19,20,22,24) / t10-, 14-, 15-, 18- / м1 / с1 Y Ключ: CJGYSWNGNKCJSB-YVLZZHOMSA-N Y
(проверять)

Букладезин представляет собой производное циклического нуклеотида, которое имитирует действие эндогенного лагерь и является ингибитор фосфодиэстеразы.

Букладезин - это проницаемый для клеток аналог цАМФ. Это соединение используется в широком спектре исследовательских приложений, потому что оно имитирует цАМФ и может вызывать нормальные физиологические реакции при добавлении в клетки в экспериментальных условиях. cAMP может вызвать только минимальные ответы в этих ситуациях.

В нейрит разрастание, вызванное букладезином в культурах клеток, усиливается за счет нардозинон.

Букладезин и захват

Эффект букладезина как аналога цАМФ был изучен на вызванный пентилентетразолом припадок у мышей дикого типа. Данные показали, что букладезин (300 нм / мышь) снижает латентность приступа и порог. Кроме того, они обнаружили, что комбинация букладезина и пентоксифиллина имеет аддитивный эффект на латентность и порог приступа.^[1]

Синдром отмены букладезина и морфина

Букладезин (50-100 нМ / мышь) показал значительное ослабление синдрома отмены морфина у мышей дикого типа. Кроме того, его высокая доза (200 нм / мышь) в сочетании с H-89, как ингибитор протеинкиназы, оказывает дополнительное ослабляющее действие на синдромы отмены.^[2]

Рекомендации

1. Хоссейни-Заре М.С., Салехи Ф., Сейеди С.Ю., Азами К., Гадири Т., Мобассери М., Голизаде С., Бейер С., Шарифзаде М. (2011). «Влияние пентоксифиллина и H-89 на эпилептогенную активность букладезина у мышей, получавших пентилентетразол». Европейский журнал фармакологии. 670 (2–3): 464–70. Дои:10.1016 / j.ejphar.2011.09.026. PMID  21946102.
2. Сейеди С.Ю., Салехи Ф., Пайандемехр Б., Хоссейн С., Хоссейни-Заре М.С., Нассиреслами Э., Язди Б.Б., Шарифзаде М. (2014). «Двойной эффект агониста цАМФ на улучшающую функцию ингибитора PKA у морфин-зависимых мышей». Фундаментальная и клиническая фармакология. 28 (4): 445–54. Дои:10.1111 / fcp.12045. PMID  24033391.

внешняя ссылка

• Букладезин в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)