Пентилентетразол - Pentylenetetrazol
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.200  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6ЧАС10N4 |
| Молярная масса | 138.174 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Пентилентетразол, также известный как пентилентетразол, метразол, пентетразол (ГОСТИНИЦА ), пентаметилентетразол, Коразол, Кардиазол, deumacard или же PTZ, представляет собой препарат, ранее использовавшийся в качестве стимулятора кровообращения и дыхания. Высокие дозы вызывают судороги, как обнаружил венгерско-американский невролог и психиатр Ладислас Дж. Медуна в 1934 году. Он использовался в судорожной терапии и оказался эффективным - в первую очередь при депрессии, - но побочные эффекты, такие как неконтролируемые припадки было трудно избежать.[1] В 1939 году пентилентетразол был заменен на электрошоковой терапии, который легче вводить, так как он является предпочтительным методом для индукции судорог в психиатрических больницах Англии. В США его одобрение FDA был отменен в 1982 году.[2] Он используется в Италии в качестве кардиостимулятора в сочетании с кодеин в средство от кашля препарат, средство, медикамент.[3]
Механизм
Механизм действия пентилентетразола не совсем понятен, и у него может быть несколько механизмов действия. В 1984 году Squires et al. опубликовали отчет, в котором анализируются пентилентетразол и несколько структурно связанных судорожных препаратов. Они обнаружили, что in vivo судорожная потенция сильно коррелировала с in vitro близость к пикротоксин сайт связывания на рецепторном комплексе ГАМК-А. Многие лиганды GABA-A эффективны противосудорожные препараты, например, успокаивающие диазепам и фенобарбитал, но предположительно пентилентетразол имеет противоположный эффект, когда он связывается с рецептором ГАМК-А.[4]
Несколько исследований были сосредоточены на том, как пентилентетразол влияет на ионные каналы нейронов. Исследование 1987 года показало, что пентилентетразол увеличивает приток кальция и приток натрия, которые деполяризуют нейрон. Поскольку этим эффектам противодействовали блокаторы кальциевых каналов, был сделан вывод, что пентилентетразол действует на кальциевые каналы и заставляет кальциевые каналы терять селективность и проводить ионы натрия.[5]
Исследование
Пентилентетразол использовался экспериментально для изучения феноменов судорог и для определения фармацевтических препаратов, которые могут контролировать предрасположенность к судорогам. Например, можно моделировать эпилептический статус на животных моделях. Пентилентетразол также является прототипом анксиогенный препарат и широко используется в животных моделях беспокойство. Пентилентетразол производит надежный различительный стимул что во многом опосредовано ГАМКА рецептор. Несколько классов соединений могут модулировать дискриминантный стимул пентилентетразола, включая 5-HT1А, 5-HT3, NMDA, глицин, и Кальциевый канал L-типа лиганды.[6]
Смотрите также
- Список исследуемых снотворных
- ГАМКА рецепторно-отрицательный аллостерический модулятор
- ГАМКА рецептор § лиганды
Рекомендации
- ^ Прочтите, Чарльз Ф. (1940). «Последствия шоковой терапии метразолом». Американский журнал психиатрии. 97 (3): 667–76. Дои:10.1176 / ajp.97.3.667.
- ^ Минкель-младший (25 февраля 2007 г.). «Наркотики могут противодействовать синдрому Дауна». Scientific American. Получено 2007-03-20.
- ^ «Кардиазол-Паракодина». Agenzia Italiana del Farmaco.
- ^ Сквайрс Р.Ф., Седеруп Э., Кроули Дж. Н., Сколник П., Пол С. М. (1984). «Судорожная активность тетразолов сильно коррелирует с действием на рецепторные комплексы ГАМК / бензодиазепин / пикротоксин в головном мозге». Life Sci. 35 (14): 1439–44. Дои:10.1016/0024-3205(84)90159-0. PMID 6090836.
- ^ Папп А., Фехер О., Эрдели Л. (1987). «Ионный механизм судорог пентилентетразола». Acta Biol. Подвешенный. 38 (3–4): 349–61. PMID 3503442.
- ^ Юнг М.Э., Лал Х., Гатч МБ (2002). «Различительные стимулирующие эффекты пентилентетразола как модели беспокойства: последние события». Neurosci. Biobehav. Rev. 26 (4): 429–39. Дои:10.1016 / S0149-7634 (02) 00010-6. PMID 12204190.